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              1. 2020年国外的马拉韦罗怎么购买?

                自身免疫性疾病是异常的机体免疫应答对自身组织造成持续损害的一大类疾病的总称。迄今已确认的自身免疫性疾病多达百余种,最常见的有类风湿关节炎和银屑病等,累及总人口约3-5%。这类疾病发病机制复杂、病理异质性高,且病程漫长、复发及病残率极高,临床上严重缺乏疗效针对性强、安全性良好的长期治疗方案,存在显著未满足的临床需求。

                此外,一些外源病菌引起的感染性疾病,或异体器官移植时,过度激活的免疫细胞会引发不受控制的组织炎症性损伤而危及生命。该类免疫相关性疾病仍然缺乏有效的针对性干预药物。

                CS12192是微芯生物自主研发的已获全球化合物发明专利授权的高选择性JAK3激酶抑制剂,同时部分抑制JAK1和TBK1激酶。TBK1也是参与炎症反应中干扰素信号通路的关键激酶,过度激活该通路有可能造成组织的损伤,目前尚没有此类抑制剂药物上市。已完成的临床前研究表明,CS12192在类风湿性关节炎、多发性硬化病、系统性红斑狼疮、银屑病等自身免疫性疾病模型及移植物抗宿主疾病(GVHD)模型上均具有明显的药效活性,在部分疾病模型上显示出有别于其他JAK激酶抑制剂的差异化药效特征。

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                研究表明,各种自身免疫相关性疾病中都存在免疫细胞因子水平升高和下游JAK信号通路的过度活化,而JAK(Janus kinase)激酶是体内介导免疫细胞因子调节信号的重要通路蛋白。JAK激酶家族包括JAK1、2、3和Tyk2四个亚型,分别介导不同的免疫细胞因子信号通路和生物学活性,与免疫系统的调控密切相关,以JAK激酶为靶点的抑制剂是现代自身免疫相关性疾病药物研发的新策略和主要方向之一。

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                2020年国外的马拉韦罗怎么购买?目前,全球已获批上市的4个主要用于类风湿关节炎等自身免疫性疾病治疗的第一代JAK激酶抑制剂,属于泛JAK激酶抑制剂类药物,尚没有JAK3选择性抑制剂获批上市。已上市的泛JAK激酶抑制剂类药物尽管在临床疗效方面带来了一定获益,但在安全性及一些影响临床应用的毒副作用方面均存在明显局限性。

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