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              1. calquence要购买许可吗?

                磷酸盛格列汀由盛世泰科生物公司研发,是国家“十三五”重大新药创制专项和江苏省“科技支撑计划”专项。磷酸盛格列汀的临床前研究显示,其有效性是全球最优药物磷酸西格列汀(捷诺维)的3-10倍,安全性是磷酸西格列汀的5倍以上,优势十分明显。

                降糖同时减轻或不增加体重的降糖药物主要有GLP-1受体激动剂、二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂和钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-glucosecotransporter-2,SGLT-2)抑制剂。其中,GLP-1受体激动剂可显著减轻患者体重。

                SGLT-2抑制剂主要通过减少肾脏对葡萄糖的重吸收、增加葡萄糖排泄而降低血糖水平。SGLT-2抑制剂可使HbA1C降低0.5%~1.0%,同时减轻患者体重1.5~3.5 kg[8]。由于SGLT-2抑制剂增加尿糖排出,会导致代偿性的食欲旺盛,故其减重作用需要配合控制饮食或其他类似手段。

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                在DDP-4的抑制剂中,FotagliptinBenzoate (苯甲酸复格列汀)、CetagliptinPhosphate (磷酸盛格列汀)和Diabetestherapeutic(研发代码DBPR-108)均为中国I类新药,目前均处于临床III期。苯甲酸复格列汀是复星医药控股孙公司重庆复创医疗研发的DPP4抑制剂,于2016年4月,该化合物在中国大陆的开发和市场权被授权予深圳信立泰。

                在SGLT-2抑制剂中,目前有3个产品处于临床III期,分别为Theracos公司研发的Bexagliflozin、四环医药的Janagliflozin(加格列净)和江苏恒瑞的HenagliflozeinProline(脯氨酸恒格列净)。其中,加格列净和脯氨酸恒格列净均为中国1类产品。临床研究数据显示加格列净在中国健康志愿者中总体耐受性良好、药代药效动力学良好,临床疗效得到初步验证。2015年第75届ADA会议上公开脯氨酸恒格列净的临床I期数据显示,该药物能够有效改善2型糖尿病患者血糖水平,耐受性良好。

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                Imeglimin是Poxel公司研发的AMPK激动剂,具有全新的作用机制,被用于2型糖尿病的治疗。2019年,该公司在欧洲糖尿病研究协会年会(EASD)上公布新型口服降糖药imeglimin关键性III期临床研究TIMES1的详细数据,揭示Imeglimin治疗2型糖尿病方面的安全性和有效性。

                在GLP1受体激动剂中,目前处于临床III期研究的产品仅2个,为石药集团中奇制药技术开发的重组胰高血糖素样肽-1受体激动剂(rExenatide-4)和礼来公司研发的Tirzepatide(替尔泊肽)。2019年,礼来公司在美国糖尿病协会第79届科学会议上公布了Tirzepatide的研究结果,证实Tirzepatide在降低2型糖尿病患者A1C和体重方面的潜力。

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