Pazopanib的功效好吗?
丁苯那嗪是20世纪50年代已知的化合物,直到2008年FDA批准用于治疗亨廷顿氏病。其作用机制是靶向抑制囊泡单胺转运蛋白2,阻断并抑制单胺类神经递质的储存,减少单胺对突触小泡的摄取。口服丁苯那嗪在肝脏被CYP2D6氧化脱甲基,首过效应导致生物利用度低。代谢环节是甲氧基的C-H被氧化,由于C-D键强于C-H。Auspex公司根据动力学同位素效应(kH/kD=6.5),研发了全球首个氘代药物——氘代丁苯那嗪,2017年FDA批准用于治疗中枢神经性疾病亨廷顿氏病等舞蹈病。氘代丁苯那嗪只在代谢位点作氘代,并用光学活性的R,R-异构体,提高了代谢稳定性,降低了用药剂量和频次。
丁苯那嗪是20世纪50年代已知的化合物,直到2008年FDA批准用于治疗亨廷顿氏病。其作用机制是靶向抑制囊泡单胺转运蛋白2,阻断并抑制单胺类神经递质的储存,减少单胺对突触小泡的摄取。口服丁苯那嗪在肝脏被CYP2D6氧化脱甲基,首过效应导致生物利用度低。代谢环节是甲氧基的C-H被氧化,由于C-D键强于C-H。Auspex公司根据动力学同位素效应(kH/kD=6.5),研发了全球首个氘代药物——氘代丁苯那嗪,2017年FDA批准用于治疗中枢神经性疾病亨廷顿氏病等舞蹈病。氘代丁苯那嗪只在代谢位点作氘代,并用光学活性的R,R-异构体,提高了代谢稳定性,降低了用药剂量和频次。
利奈唑胺是细菌蛋白合成的抑制剂,作用环节是在核糖体上阻断mRNA翻译成蛋白的初始阶段,结合部位是核糖体50S亚基的A位点。由于抑菌活性强而广谱,吸收好(口服生物利用度F=100%),鲜有跟随性药物上市,直到2014年第二个跟随性药物特地唑胺成功。特地唑胺是以磷酸酯为前药,可口服或注射用药,在血浆中被磷酸酶水解掉磷酸基成活性形式(TR-700)。对耐受甲氧西林的革兰阳性菌的抑制作用强于利奈唑胺4~16倍。特地唑胺的研制路径是在分析大量的构效关系的基础上成功的:A部分上引入氮杂环后副作用降低;B部分引入F原子则抗菌活性提高,其他取代基活性降低;C部分的大位阻活性降低。
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我国的泽璟生物公司研发的多纳非尼目前处于Ⅲ期临床阶段,是拜耳首创的索拉非尼的跟随性氘代物。多纳非尼治疗晚期肝细胞癌患者的Ⅱ/Ⅲ期试验显示,多纳非尼0.2g/次组和0.3g/次组的中位总体生存时间分别长达12.6个月和11.8个月。其中在第16周,多纳非尼0.2g/次组(Ⅲ期临床试验剂量)和0.3g/次组经独立影像学评估的疾病控制率分别为42.5%和40.9%,疗效差异无统计学意义。安全性方面,多纳非尼0.2g/次组和0.3g/次组维持初始剂量的中位生存时间分别为90d和72d,总体安全性良好。此研究表明,多纳非尼0.2g/次的口服剂量或将成为晚期肝细胞癌治疗的新一线用药。
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从治疗的角度来看,列表中有9个是针对罕见病,其中5个靶点针对血液学遗传性疾病,包括镰状红细胞贫血症的2个新靶点:血红蛋白亚基-α和P-选择素。有2个新靶点新药未被纳入表格,因为它们的靶点属于小分子。其中,andexeant alfa与Xa因子抑制剂类抗凝剂结合,起解毒剂的作用,pegvaliase则是一种代谢苯丙氨酸,可用于治疗苯丙酮尿症。
从治疗的角度来看,列表中有9个是针对罕见病,其中5个靶点针对血液学遗传性疾病,包括镰状红细胞贫血症的2个新靶点:血红蛋白亚基-α和P-选择素。有2个新靶点新药未被纳入表格,因为它们的靶点属于小分子。其中,andexeant alfa与Xa因子抑制剂类抗凝剂结合,起解毒剂的作用,pegvaliase则是一种代谢苯丙氨酸,可用于治疗苯丙酮尿症。Pazopanib的功效好吗?
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