2020年消癌平片中文说明书！

Ayvakit是一种强力的、高选择性的KIT和PDGFRα突变激酶抑制剂，在KIT和PDGFRα突变的GIST患者研究中证明了广泛的抑制作用，包括PDGFRα基因D842V突变和其他原发或继发耐药突变。2017年，一项1期临床显示，该药对PDGFRα外显子18 D842V突变型GIST患者的疾病控制率达100%，肿瘤缩小率达100%，12个月PFS率达78%。

GIST是一种胃肠道肉瘤，起源于胃肠道壁细胞，最常见于胃或小肠。大多数患者的诊断年龄在50-80岁之间，诊断通常是由胃肠道出血、手术或影像学过程中的偶然发现，在极少数情况是肿瘤破裂或胃肠道梗阻引起的。该疾病是一种罕见癌症，在美国的年发病率在每百万3-7人。新确诊患者中约6%携带PDGFA外显子18突变。最常见的突变为D842V突变，导致患者对所有其它获批疗法产生抗性。

目前，临床上Imatinib（伊马替尼）是转移复发/不可切除GIST的一线疗法，在耐药发生后，Sunitinib（舒尼替尼）或者瑞格菲尼作为二线治疗用药。不过疾病进展或产生耐药性的KIT驱动型GIST患者的治疗选择非常有限，已获批准的疗法可提供长达6个月的PFS，且缓解率仅在5％-7％之间。对于PDGFRα D842V驱动的GIST患者，目前没有有效的治疗选择，并且疾病进展通常会在短短三个月内发生。

BPI-28592是一种新型强效、高选择性的原肌球蛋白受体激酶（Tropomyosin receptor kinase，缩写为TRK，又名神经营养受体酪氨酸激酶Neurotrophin receptor kinase，缩写为NTRK）二代口服小分子抑制剂，可覆盖多种癌种，拟用于携带NTRK基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。2020年消癌平片中文说明书！

目前，已有拜耳/Loxo的拉罗替尼和罗氏的恩曲替尼获批上市，国内尚未有有TRK抑制剂上市，TRK变异癌症患者的医疗需求远未得到满足。贝达药业表示，BPI-28592临床前数据显示安全性很好，且是第二代TRK新药，能克服第一代普遍存在的耐药性。

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RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因，也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一，发现至今已超过30年。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS，NRAS和HRAS，其中KRAS突变最为常见，大约占85%。KRAS G12C 突变在NSCLC中大约占13%，在结直肠癌中大约3%-5%，在其他实体瘤中大约1%-2%。美国每年大约有3万例新确诊的KRASG12C突变癌症患者。

2020年消癌平片中文说明书！目前，临床上Imatinib（伊马替尼）是转移复发/不可切除GIST的一线疗法，在耐药发生后，Sunitinib（舒尼替尼）或者瑞格菲尼作为二线治疗用药。不过疾病进展或产生耐药性的KIT驱动型GIST患者的治疗选择非常有限，已获批准的疗法可提供长达6个月的PFS，且缓解率仅在5％-7％之间。对于PDGFRα D842V驱动的GIST患者，目前没有有效的治疗选择，并且疾病进展通常会在短短三个月内发生。

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RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因，也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一，发现至今已超过30年。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS，NRAS和HRAS，其中KRAS突变最为常见，大约占85%。KRAS G12C 突变在NSCLC中大约占13%，在结直肠癌中大约3%-5%，在其他实体瘤中大约1%-2%。美国每年大约有3万例新确诊的KRASG12C突变癌症患者。2020年消癌平片中文说明书！

GIST是一种胃肠道肉瘤，起源于胃肠道壁细胞，最常见于胃或小肠。大多数患者的诊断年龄在50-80岁之间，诊断通常是由胃肠道出血、手术或影像学过程中的偶然发现，在极少数情况是肿瘤破裂或胃肠道梗阻引起的。该疾病是一种罕见癌症，在美国的年发病率在每百万3-7人。新确诊患者中约6%携带PDGFA外显子18突变。最常见的突变为D842V突变，导致患者对所有其它获批疗法产生抗性。

目前，已有拜耳/Loxo的拉罗替尼和罗氏的恩曲替尼获批上市，国内尚未有有TRK抑制剂上市，TRK变异癌症患者的医疗需求远未得到满足。贝达药业表示，BPI-28592临床前数据显示安全性很好，且是第二代TRK新药，能克服第一代普遍存在的耐药性。

BPI-28592是一种新型强效、高选择性的原肌球蛋白受体激酶（Tropomyosin receptor kinase，缩写为TRK，又名神经营养受体酪氨酸激酶Neurotrophin receptor kinase，缩写为NTRK）二代口服小分子抑制剂，可覆盖多种癌种，拟用于携带NTRK基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。

VOYAGER（NCT03465722）是一项全球性、开放标签、随机3期临床试验，旨在评估Ayvakit对比regorafenib（瑞格菲尼）在三线或四线GIST患者中的疗效和安全性。主要疗效终点是根据GIST的改良实体瘤反应评估标准1.1版（mRECIST 1.1标准），通过单盲、独立中心的放射学检查评估患者的PFS。yvakit一般耐受性良好，大多数不良事件报告为1级或2级。安全性结果与之前报告的数据一致，没有观察到新的安全信号。2020年消癌平片中文说明书！

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