尼拉帕尼可治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂！

尼拉帕尼可治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂！

　　卵巢癌是一种妇科恶性肿瘤，发病率在妇科恶性肿瘤中排第三位，但死亡率超过宫颈癌和子宫内膜癌之和，高居妇科恶性肿瘤首位。

　　在过去三十年，卵巢癌临床治疗上没有能有效延长患者生存期的药物，而在2018年上市的奥拉帕利和尼拉帕利，改变了卵巢癌没有靶向药的的尴尬局面，标志着卵巢癌正式进入PARP抑制剂(靶向)治疗时代。

　　PAPA抑制剂目前有三种药物获批用于卵巢癌治疗，分别是奥拉帕利、尼拉帕尼、鲁卡帕利。

　　尼拉帕尼是首个在美国获批无论BRCA突变与否都可以用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂，其研究主要疗效如何?

　　(1)尼拉帕尼的药理和药代动力学特性是什么?

　　尼拉帕尼生物利用度高达73%和更长的人体半衰期(36h)，在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性;同时由于尼拉帕尼特殊的代谢途径，服用其他药物不需要对尼拉帕尼进行药物剂量调整。

　　(2)尼拉帕尼用药便利性与依从性。

　　尼拉帕尼是每日服用一次，临床应用起来非常方便，患者依从性高。

　　(3)尼拉帕尼用药安全吗?

　　在安全性方面，NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕尼较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要降低用药剂量的患者特征。RADAR分析显示，患者血液学毒性的严重程度与患者的体重及基线血小板计数相关，而多数患者降低剂量为200 mg(每日1次)后，患者毒副反应明显缓解，但未影响疗效。ESMO会议公布的尼拉帕尼用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示，体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg，每天1次，则其血液学毒性明显减少，且不影响药物疗效。

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