达拉菲尼是具有抗脑内转移性黑色素瘤活性的药物！

该药是一种有效的选择性BRAF抑制剂，在2013年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准为单药治疗无法切除或转移性BRAF V600E突变的黑色素瘤，为该类别中第一种被证明具有抗脑内转移性黑色素瘤活性的药物，由于对正常脑组织中丰富的野生型BRAF激酶具有潜在的神经毒性作用，达拉菲尼专门用于防止黑色素瘤的血脑屏障渗透。

该药除了BRAF抑制剂常见的皮疹、光敏性、关节痛、疲劳、恶心和腹泻外，发热与严重的高血糖更需关注。一项针对单独使用达拉菲尼或与MEK抑制剂曲美替尼联合应用于不能手术切除的ⅢC或Ⅳ期黑色素瘤患者的观察性研究，将135例患者中48例接受达拉菲尼单药治疗，87例接受达拉非尼和曲美替尼联合治疗，患者均含有BRAF突变。

12个月和24个月的总生存率分别为59.6%(95%CI:52.5%-68.9%)和36.4%(95%CI:27.8%-45%)，12个月和24个月的无进展生存率分别为39.3%(95%CI:31.1%-47.5%)和21.6%(95%CI:14.5%-28.7%)。57例患者(42.2%)表现出皮肤毒性，主要是角化过度(14.8%)和皮疹(11.9%)。最常见的不良事件是发热(27.4%)，虚弱(19.3%)，关节痛(16.9%)和腹泻(13.2%)。该研究结果表明，单独使用达拉菲尼或联合使用曲美替尼可提高有效率和(或)存活率。

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