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Lazertinib(LECLAZA)是一种口服的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由Yuhan和Janssen Biotech开发,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)

拉泽替尼Leclaza(Lazertinib)治疗非小细胞肺癌(NSCLC)


【中文名】:拉泽替尼

【商品名】:Leclaza

【化学名】:Lazertinib

【制造药厂】:Yuhan; Janssen Biotech

80mg


【药物简介说明】
2021年1月18日,韩国食品药品管理局(MFDS)批准Lazertinib(Lazertinib 렉라자 정)用于既往接受过EGFR-TKI治疗的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
拉泽替尼Lazertinib(LECLAZA)是一种口服的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由Yuhan和Janssen Biotech开发,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它是一种可穿透脑、不可逆的EGFR-TKI,靶向T790M突变并激活EGFR突变Ex19del和L858R,同时保留野生型EGFR。2021年1月,拉泽替尼首次获批治疗EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性NSCLC患者,这些患者以前接受过EGFR-TKI治疗。



【临床数据】

口服第三代选择性抑制剂,针对某些形式的表皮生长因子受体 (EGFR),具有激活突变,包括抗性突变 T790M、外显子 19 缺失 (Del19) 和 L858R 突变,具有潜在的抗肿瘤活性。给药时,拉泽替尼特异性且不可逆地结合并抑制选择性EGFR突变体,从而阻止EGFR突变体介导的信号传导并导致EGFR突变表达肿瘤细胞中的细胞死亡。拉泽替尼可以抑制携带某些EGFR突变的特定癌细胞中的程序性细胞死亡-1配体1(PD-L1)和炎症细胞因子。
与其他一些EGFR抑制剂相比,拉泽替尼可能对T790M-或L858R介导的耐药性肿瘤具有治疗益处。此外,拉泽替尼穿透血脑屏障(BBB)。该试剂对野生型EGFR(wtEGFR)的活性最小,并且不会引起剂量限制性毒性,这些毒性在使用非选择性EGFR抑制剂期间发生并抑制wtEGFR。EGFR是一种在许多肿瘤细胞类型中突变的受体酪氨酸激酶(RTK),在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。

【用法用量】
 240mg每天一次,空腹或随餐口服,应整片用水送服,不可碾碎、切割、咀嚼或溶解药片。如果漏服,发现时若离次日服药时间12小时以上,可以按量补服,下次服药仍按照原间隔时间。

【最常见的副作用】
最常见(≧20%)的不良反应为皮疹(34.6%),瘙痒(33.3%),感觉异常(32.1%),肌肉痉挛(25.6%),头痛(24.4%)和腹泻(21.8%)和食欲下降(20.5%)。3级以上不良反应发生比例为28.2%。12.8%的患者减量,5.1%的患者永久停药。接受240 mg剂量的78例患者发生的不良反应具体见表2,大多数为1-2级。




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