Nubeqa用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，即肿瘤未扩散到身体其他部位且对降低睾酮的药物或手术治疗不再有效的前列腺癌患者。
达洛鲁胺Nubeqa(darolutamide)可用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)
【中文名】：达洛鲁胺
【商品名】：Nubeqa
【化学名】：darolutamide
【制造药厂】：拜耳
片剂：300mg
【药物简介说明】
达洛鲁胺Nubeqa(darolutamide)于2020年3月在欧盟获得批准，商品名为Nubeqa®，用于治疗具有高风险进展为转移性疾病的患有非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的男性患者。
达洛鲁胺Nubeqa（darolutamide）是雄激素受体（AR）抑制剂。达洛鲁胺（darolutamide）竞争性抑制雄激素与受体结合，AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮基-达洛鲁胺(keto-darolutamide)也表现出相似的体外活性。此外，达洛鲁胺（darolutamide）也是孕激素受体（PR）拮抗剂，体外活性约为AR的1%。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，达洛鲁胺（darolutamide）可以降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。
【临床数据】
ARASENS是唯一的一项随机、双盲、关键试验，采用前瞻性设计，旨在评估第二代ARi（Nubeqa）联合多西他赛和雄激素剥夺疗法（ADT）治疗mHSPC患者，并与多西他赛+ADT进行对比。（注：多西他赛+ADT是指南推荐的标准护理方案）
结果显示，与多西他赛+ADT方案相比，Nubeqa+多西他赛+ADT方案显著延长了总生存期（中位OS：不可预测[NE] vs 48.9个月）、将死亡风险显著降低32.5%（HR=0.68；95%CI:0.57-0.80；p＜0.001）。在主要分析的数据截止日期（2021年10月25日），Nubeqa+多西他赛+ADT方案的中位治疗持续时间（41.0个月）比多西他赛+ADT方案（16.7个月）更长。尽管多西他赛+ADT方案组进入随访的患者后续系统性抗肿瘤治疗（如阿比特龙、恩扎卢胺、卡巴他赛、多西他赛、氯化镭[223Ra]、sipuleucel-T、镥-177 PMSA、阿帕他胺）的使用大幅提高，但Nubeqa+多西他赛+ADT方案组仍观察到OS显著改善。
此外，与多西他赛+ADT方案相比，Nubeqa+多西他赛+ADT方案在次要终点及预先指定的亚组中也显示出一致的改善。关键次要终点数据显示，显著延迟了发生去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的时间（HR=0.36；95%CI:0.30-0.42；P＜0.001）、显著延迟了疼痛进展时间（HR=0.79，95%CI:0.66-0.95；P=0.01）、显著延迟了首次出现症状性骨骼事件（SSE）的时间（HR=0.71；95%CI:0.54-0.94；P=0.02）和开始后续系统性抗肿瘤治疗的时间（HR=0.39，95%CI:0.33-0.46；P<0.001）。
该研究中，将Nubeqa添加至治疗多西他赛+ADT方案没有增加不良事件（AE）发生率。各治疗组报告的治疗期不良事件（TEAE）相似。
【用法用量】
达洛鲁胺Nubeqa（darolutamide）600毫克（两片300毫克片剂）每天口服两次。吞咽整片。饭后给药NUBEQA。
患者还应该同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或者应该进行双侧睾丸切除术。
【最常见的副作用】
最常见的不良反应包括疲劳，四肢疼痛、皮疹、白细胞减少症、肝功能损伤和影响男性生育能力。
