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培米替尼Pemazyre(Pemigatinib)是靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,通过激活FGFR扩增和融合,抑制癌细胞系中的FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。

培米替尼Pemazyre(Pemigatinib)治疗胆管癌FGFR2激酶抑制剂


【中文名】:培米替尼

【商品名】:Pemazyre

【化学名】:Pemigatinib

【制造药厂】:美国因赛特Incyte Corporation

片剂:4mg,9mg,13.5mg


[药物简介]

培米替尼Pemazyre(Pemigatinib)是靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,通过激活FGFR扩增和融合,抑制癌细胞系中的FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
培米替尼 Pemazyre Pemigatinib
胆管癌是一种发生于胆管的罕见癌症。根据其解剖起源部位可以分为肝内胆管癌(iCCA)和肝外胆管癌。胆管癌患者通常在诊断时已处于疾病后期或晚期,预后较差。FGFR2基因融合或重排几乎仅发生于iCCA,其中10% ~ 16%的患者存在这种情况。

【适应症】

培米替尼Pemazyre是一种激酶抑制剂,适用于患有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他重排的(通过FDA批准的测试检测到)先前治疗过,无法切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。

【用法用量】

1、在开始使用培米替尼Pemazyre治疗之前,确认是否存在FGFR2融合或重排。 
2、建议剂量:在21天周期内连续14天每天口服13.5 mg,,然后停药7天。 继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性
3、吞咽整个片剂,带或不带食物。

【常见不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥20%)是高磷血症,脱发,腹泻,指甲毒性,疲劳,消化不良,恶心,便秘,口腔炎,干眼症,口干,食欲不振,呕吐,关节痛,腹痛,低磷血症,背部 疼痛和皮肤干燥。

【注意事项】
培米替尼Pemazyre可引起视网膜色素上皮脱落。 在开始治疗之前,应先进行眼科检查,包括光学相干断层扫描(OCT),治疗前6个月每2个月进行一次眼科检查,此后每3个月进行一次眼科检查,并在任何时候紧急进行视觉症状。 
高磷酸盐血症:磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。 监测高磷血症并根据高磷血症的持续时间和严重程度停止,降低剂量或永久中止治疗。
胚胎-胎儿毒性:可能造成胎儿伤害。 建议可能对胎儿具有潜在危险的生殖潜力患者,并使用有效的避孕方法。

【特殊人群使用注意】
哺乳期:不建议进行母乳喂养。


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